左氧氟沙星较好的用药时间为饭前1小时或饭后2小时，此时服用能够增加药物的吸收率，提高血药浓度，从而起到较好的药物疗效。另外建议患者晚上不要服用左氧氟沙星，因为左氧氟沙星有兴奋中枢神经系统的作用，可能会导致失眠。在服用左氧氟沙星后，不建议使用抗酸剂或含铁、锌的制剂，应在服用这些制剂开始前或结束后至少2小时再服用左氧氟沙星。
左氧氟沙星是喹诺酮类的抗菌药物，具有广谱抗菌作用，抗菌作用较强，对于多数肠杆菌科的细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌、变形杆菌、沙门菌素等革兰氏阴性菌有较强抗菌活性，对于金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等，也有一定的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。临床上使用左氧氟沙星主要用于上述敏感菌所导致的感染，如急性咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、尿路感染、淋病、细菌性前列腺炎等，还可以用于治疗伤寒、骨和关节感染、败血症等全身感染症状。
左氧氟沙星在使用过程中，应严格按照医生的指导和指定时间段用药，以减少耐药细菌的产生。如果患者使用左氧氟沙星后出现副作用，应及时停用药物，但是不可擅自停药，以免影响药物 发挥疗效。