左氧氟沙星如果使用静脉输注，大概在输入后20-24小时，可在体内基本代谢完毕。24小时后，可排泄完毕，全部消失。如果通过口服，则只需12小时左右，可基本代谢完毕。
左氧氟沙星属于喹诺酮类抗生素，为浓度依赖性抗生素。浓度依赖性抗生素是指抗菌药物的杀菌药效，与血液内药物浓度有关。体内血液药物浓度越高，抗生素杀菌效果越强。
如果采用静脉输入左氧氟沙星，在输注后4-6小时，血液内浓度达到药物峰值，在此时间范围内，药物杀菌效果最强。随着时间推移，在输注药物后12小时，左氧氟沙星逐渐缓慢代谢，药物浓度呈逐渐下降趋势。一般在20-24小时后，血液内药物浓度降到低谷，24小时后，药物完全代谢，排出体内。
如果左氧氟沙星采用口服的方式用药，药物需先通过胃黏膜吸收，经过首关效应，药物浓度将会消除一部分，随后才会进入血液。起效较晚，血液浓度也较低。一般在口服药物后6-8小时，药物浓度达到峰值，但下降较快，12小时后几乎可代谢完毕。