靶向治疗是诱发肿瘤细胞特异性死亡或凋亡，而治疗肿瘤的方法，目前靶点的鉴别主要有两种方法，包括亲和色谱为基础的直接法以及非亲和为基础的间接法。
一、直接法：
1、生物素标记技术：生物素分子有咪唑酮环、噻吩环C2环状结构，噻吩环C2上的C端经化学修饰后，生物素可成为活化生物素，每个亲和素能结合4个分子的生物素，将小分子药物连接在生物素上，生物素和亲和素树脂柱结合，可以导致小分子药物加载在树脂上，还可用同一亲和素柱结合许多不同的生物素标记的药物小分子，从而确定小分子的靶点。
2、点击化学：临床上可以应用点击化学将炔基引入小分子化合物中，与靶蛋白共价结合，炔基标记的小分子还可以与偶联叠氮化若丹明或生物素标签，供进一步亲和纯化。
3、光交联反应标记技术：光交联反应标记技术可以将芳烃经双吖丙啶共价结合到固相载体，经紫外线照射后转变成高活性的聚炔，然后结合或不可逆地插入到小分子的功能性基团上，找到靶向治疗靶点。
二、间接法：
1、对比分析：对比分析可以将目标小分子与已知胞内靶点的化合物进行对比，一般不需要合成探针，从而确定靶点。
2、联系图数据库：联系图数据库中含有小分子作用后细胞内基因表达信息，可以通过对比整个基因组转录图数据来研究小分子的作用机制，推测小分子的作用靶点。
3、蛋白质组学：蛋白质组学可以通过组织或细胞样品抽提、结合色谱与质谱技术等，检测疾病的发展进程以及药物干预过程中蛋白质表达谱和蛋白-蛋白相互作用的变化，找到影响疾病或药物作用的蛋白，并将蛋白进行一级结构和三维结构测定，推断作用靶标。
4、代谢组学：代谢组学可以对生物体内所有代谢物进行分析，寻找代谢物与生理病理变化的相对关系，揭示小分子诱导的代谢变化，从而鉴别靶点。
除此之外，还可以通过酵母的化学遗传学分析、形态学分析、光交感反应标记技术等方法找到靶向治疗的靶点。若机体出现发热、消瘦症状，可以前往肿瘤中心肿瘤科就诊，进行血常规、组织病理学检查明确诊断，在医生指导下积极治疗。