洋地黄毒苷为洋地黄的提纯制剂，属于强心苷类药物，具有增强心肌收缩力、增加心脏排血量、减慢心率的作用，慢性心功能不全、充血性心力衰竭的患者也可以使用洋地黄毒苷。
洋地黄毒苷有振兴肌力的作用，能够增强心肌收缩率，使心肌总耗氧量减少，使心脏排血量增加，血流动力学改善，可以减少交感神经的兴奋性增高，使迷走神经的张力增高，起到强心作用。但大剂量使用洋地黄毒苷，由药物负性频率作用，可能会出现窦性心动过缓，而有不同程度的房室传导阻滞，因此需要在医生指导下使用。此外，洋地黄毒苷可以直接影响到心肌的电活动，也可以间接通过对迷走神经的作用，影响心肌电活动，形成窦房结的自律性降低，浦肯野纤维的自律性提高，房室结传导速度减慢等变化，从而可以用来减慢房颤，或者说降低房扑发作时的心室率。
洋地黄毒苷的治疗剂量和中毒剂量之间的范围较窄，需要遵医嘱使用，可以尽量避免不良反应的出现，常见的有胃肠道症状，如恶心、呕吐，严重时会出现室性早搏二联律、三联律，因此用药期间要时刻观察身体情况。