二甲双胍可以降餐后血糖，但主要作用为降低空腹血糖。二甲双胍属于双胍类降血糖药，能帮助糖尿病患者充分利用内源性胰岛素，适用于轻症糖尿病患者，胰岛素依赖型患者也可以与胰岛素合用。
二甲双胍可以影响胃肠道功能，可引起食欲不佳、厌食、恶性等不良反应，可以使糖尿病患者减少食物摄入，同时还会抑制肠道对糖的吸收作用，使进入血液中的血糖减少，达到降低餐后血糖的效果，但是二甲双胍的主要作用为抑制空腹血糖，葡萄糖通过胃肠道进入血液后，合成肝糖原储存在肝脏中，空腹时肝糖原分解进入血液，使血糖水平增加，达到维持空腹血糖平衡的作用，而二甲双胍可抑制肝糖原的分解为葡萄糖，同时还能促进组织中糖的无氧酵解，增加肌肉等组织对葡萄糖的摄取和利用，提高外周细胞对胰岛素的敏感性，促进胰岛素与胰岛素受体的结合，增加胰岛素对血糖的清除作用，以达到控制空腹血糖的作用。
二甲双胍有一定的降低餐后血糖作用，但建议在医生指导下使用针对性的降餐后血糖药。餐后血糖水平较高的患者在吃完饭以后可以适当运动，比如快走、慢跑，或者游泳等，有利于促进血糖的消耗。