多拉司琼通常可制成甲磺酸多拉司琼注射液,托烷司琼通常可制成盐酸托拉司琼的注射制剂或者口服制剂,多拉司琼与托烷司琼都是第一代5-羟色胺受体拮抗剂,临床常用于防治肿瘤放、化疗引起的恶心、呕吐等症状,两种药物在药效、药物代谢动力学、副作用的方面有一定不同。
1、药效不同:多拉司琼和托烷司琼有量效关系,用量越大,止吐效果越强,多拉司琼的代谢产物有活性,代谢产物也有一定止吐作用,而托烷司琼的代谢产物没有活性,同样剂量的药物,多拉司琼的药效通常较强;
2、药物代谢动力学不同:患者使用多拉司琼和托烷司琼后,药物浓度达到峰值的时间不同,多拉司琼在使用0.5小时左右可以达到最高血药浓度,而托烷司琼需要2-3小时才能达到峰值;
3、副作用不同:多拉司琼有心血管反应等不良反应,临床报道心脏传导时间延长的患者使用多拉司琼,有增加心律失常的风险。而托烷司琼没有心血管方面的副作用,有尖端扭转性心律失常的患者,不可以使用多拉司琼,但可以使用托烷司琼。
临床中多拉司琼与托烷司琼主要用于止吐,使用后能有效降低发生恶心、呕吐的几率。但需要注意,妊娠 期、哺乳期妇女以及儿童应慎用多拉司琼与托烷司琼,以免增加发生不良反应的概率。

