短效避孕药是在月经来的第1天或第5天开始，连续口服21天避孕一个月，从服用避孕药开始就会发挥药效。通过对下丘脑-垂体-卵巢轴的抑制，逐渐使子宫内膜变薄，抑制卵泡生长，从而使受精卵无法形成，或形成后无法着床。但由于此类药物需要不间断地连服7天，才能达到完全抑制下丘脑-垂体-卵巢轴，从而起到避孕效果，所以建议在服药后前7天，如果有性生活要采取避孕套避孕。
在服用避孕药的过程中，最好是在固定的时间内服用，晚上睡觉之前或者是早餐之前，一方面使体内的药物浓度维持在一个水平，另一方面由于固定的时间内服药遗忘的可能性比较小。如果使用者忘记服药的时间在12小时以内，避孕保护作用不会降低。一旦想起，就必须立即补服，下一片药物应在常规肘间服用。如果忘记服药的时间超过12小时，避孕保护作用可能降低。
服药期间通常会出现撤退性出血，一般在一周期最后一片药服完后2-3天开始出血，另外也常见有恶心、乳房疼痛等不良反应，如果不良反应较严重，建议及时就医进行处理。