硫辛酸在临床上属于常用药物，一般不用于高血压疾病的预防和治疗。硫辛酸主要适应证是糖尿病周围神经病变引起的感觉异常，另外硫辛酸可经人体自行合成，当外界硫辛酸进入人体之后先被还原为双氢硫辛酸，再发挥其药理作用与功效。
1、降低神经组织的脂质氧化：硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用，可以直接或间接促使体内维生素C及维生素E的再生，还可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10的水平，具有降低神经组织的脂质氧化现象的作用；
2、防治糖尿病：硫酸锌可能会阻止蛋白质的糖基化作用，且可以抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化为山梨醇，进而起到防治糖尿病的作用，可控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变；
3、减轻肝毒性症状：硫辛酸可以螯合某些金属离子，进而形成稳定螯合体，可以减轻砷、铬中毒后的肝毒性症状。
硫辛酸中的活性成分对光比较敏感，应尽量避光使用，6小时之内可保持性状稳定。另外，硫辛酸注射液中含有苯甲醇，因此不能用于新生儿。