正常情况下使用正规熊果苷祛斑副作用很小，可能出现的副作用包括局部红肿、皮肤瘙痒、刺痛等，少数人可能会出现过敏反应，但熊果苷在酸性环境中容易被分解，危害人体健康。
熊果苷又名熊果素，能够抑制酪氨酸酶的活性，减少黑色素产生，直接和酪氨酸酶结合，加速黑色素的分解和代谢，减少黑色素的沉淀。熊果苷抑制黑色素合成时，对黑色素细胞毒性很小，刺激性及致敏性等副作用很少，是常用的褪色药物，用于治疗黄褐斑、日光性着色斑等皮肤色斑，并能有效祛除色斑，提亮肤色，减少暗沉。少数人出现皮肤瘙痒、刺痛等也不一定是熊果苷本身导致的，而可能是护肤品中其他过敏成分引起的皮肤微小副作用。
熊果苷是一种活性很强的成分，它在酸性环境中容易被分解破坏，应避免与酸性较强的药物如水杨酸同时使用，以免熊果苷分解导致过度脱色，危害人体健康，以及注意膏、霜、乳液等皮肤用品的pH值控制在5-7。而且熊果苷有吸光作用，其高浓度制剂在白天使用时还是要注意防晒，所以含有熊果苷的产品最好在晚上使用。此外，熊果苷易被氧化，应避免与含氧化剂的药物或化妆品一起使用。