三阶梯止痛药分类需要针对轻度疼痛、中度疼痛、严重和持续性疼痛，分别选择相应阶梯的药物。根据多年的修改与改良，这项止痛法不仅应用于管理癌症的疼痛，同时也应用于各类更广泛的疾病，如退行性疾病、肌肉骨骼疾病引起的急慢性非癌症疼痛状态，神经病理性疼痛障碍和其他类型的慢性疼痛。
1、第一阶：主要针对轻度疼痛，主要有非阿片类药物，如非甾体抗炎药，常见的有布洛芬、阿司匹林等，以及乙酰苯胺类止痛药，如对乙酰氨基酚，加或不加佐剂；
2、第二阶：主要针对中度疼痛，多使用弱阿片类药物，如双氢可待因、曲马多，含或不含非阿片类药物，加或不加佐剂；
3、第三阶：主要针对严重和持续性疼痛，多使用强效阿片类药物，如吗啡、美沙酮、芬太尼、羟考酮、丁丙诺啡，含或不含非阿片类药物，加或不加佐剂。
佐剂也称为联合镇痛药，尽管它们的使用通常是针对疼痛治疗以外的适应证，但这些药物在各种疼痛情况下都有特别的帮助。佐剂包括抗抑郁药，如5-羟色胺、去甲肾上腺素再摄取抑制剂，抗惊厥药，如局部麻醉药（利多卡因），以及皮质类固醇、双膦酸盐等。