DPP-4抑制剂是比较新型的口服降糖药，目前市场上使用的主要是西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀等。DPP-4抑制剂即二肽基肽酶4抑制剂，其可以促进胰岛β细胞释放胰岛素，也可以抑制胰岛α细胞，避免其分泌较多胰高血糖素，提高体内胰岛素水平，达到降低血糖的效果。
DPP-4抑制剂目前多用于治疗成人2型糖尿病，既可以控制空腹血糖，也可以降低餐后血糖，而且可以降低糖化血红蛋白，其中利格列汀可以在肾功能不全的患者中使用。DPP-4抑制剂可以单独使用，也可以联合二甲双胍等降糖药物一起使用。
感染是DPP-4抑制剂的不良反应之一，如导致鼻咽炎、尿路感染。此外，患者可能会出现皮肤干燥、接触性皮炎等。但是该降糖药导致低血糖、胃肠道反应的可能比较小，而且对患者体重的影响也比较小。对于处于妊娠期和哺乳期的患者不推荐使用此类药物，患者可以根据自身的情况，选择合适的降糖药物。
如果确诊为2型糖尿病，除可以应用DPP-4抑制剂治疗外，还可以应用双胍类药物、磺脲类药物、格列奈类药物治疗，如常用的二甲双胍、格列本脲、瑞格列奈等药物。如果患者血糖控制不佳，可能需要应用胰岛素治疗。