环孢素的药物吸收、代谢变异度较大，为达到安全有效的治疗效果，需要监测患者血药浓度，根据血药浓度调整剂量。一般采用色谱法监测，有效血药浓度为100-450μg/L，潜在中毒浓度为600μg/L。
环孢素具有选择性免疫抑制作用，可有效地抑制器官移植术后的排斥反应，明显提高移植器官和组织的存活率。由于环孢素在体内过程，存在较大的个体差异，有可能产生毒性反应，因此在治疗过程中需进行血药浓度监测。临床对于监测环孢素的血药浓度，主要采取服药后2个小时的浓度进行监测，采用色谱法监测有效血药浓度为100-450μg/L，可在一定程度上保证药物效果，潜在中毒浓度为600μg/L，需警惕药物毒性。
环孢素血药浓度监测适用于器官移植患者，常见于肾移植患者、自身免疫性疾病患者，用于治疗监测。环孢素浓度监测应在专业医生的指导下进行，并在之后配合医生根据药物浓度调整用药量。