第一代抗组胺药和第二代抗组胺药的区别在于药理作用不同、血脑屏障的穿透性不同以及药物的不良反应不同等。建议药物选择严格按照医生医嘱，确保用药安全。
1、药理作用不同：第一代抗组胺药具有抗过敏、抗胆碱作用，该类药物受体选择性比较差，除了抗组胺、还抗胆碱、抗5-羟色胺和抗多巴胺等。第二代抗组胺药具有抗过敏、抗炎、无抗胆碱作用，受体的选择性和特异性比较强；
2、血脑屏障的穿透性不同：第一代抗组胺药容易透过血脑屏障，穿透性比较高，第二代抗组胺药不容易透过血脑屏障，穿透性比较低；
3、药物的不良反应不同：第一代抗组胺药的不良反应相对较明显，如镇静、嗜睡、乏力等，与药物能够透过中枢的血脑屏障有关。第二代抗组胺药不良反应相对较小，嗜睡、乏力、镇静等中枢抑制作用减轻，与药物不能透过中枢血脑屏障有关。
综上所述，第二代抗组胺药比第一代抗组胺药优势明显，在临床选择药物的时候要严格遵照医生的指导，确保对症用药与治疗安全。