谷氨酰氨基转移酶主要分布在肾脏、肝脏和胰腺，血清中的谷氨酰氨基转移酶主要来源于肝胆系统，它是肝胆疾病检出阳性率最高的酶。该酶的活性在肝炎、肝硬化、酒精性肝病、非酒精性肝病、药物性肝病以及胆道梗阻性疾病中均有不同程度的升高。
谷氨酰氨基转移酶在临床主要用于判断胆道梗阻性疾病，如原发性胆汁性肝硬化、硬化性胆管炎等所致的慢性胆汁淤积。肝癌时，由于肝内阻塞，可诱使肝细胞产生大量谷氨酰氨基转移酶，癌细胞也可以合成谷氨酰氨基转移酶，所以可见血液中谷氨酰氨基转移酶明显增高。发生急性、慢性病毒性肝炎、肝硬化时，由于肝细胞受损，肝细胞膜通透性增加，可使血液谷氨酰氨基转移酶中度升高。酒精或药物性肝损害者，谷氨酰氨基转移酶也可升高，戒酒或停止继续使用肝毒性药物后可下降。其他疾病如脂肪肝、胰腺炎、胰腺肿瘤、前列腺肿瘤等疾病，谷氨酰氨基转移酶也可轻度增高。
当该酶出现异常时，先要考虑继续追踪检查，如肝炎病毒病原学检查、乙肝两对半、肝脏B超、CT及肿瘤标志物等项目的检查，有助于进一步分析确定病因是胆道梗阻性疾病，还是肝脏本身疾病原因所致，明确诊断是治疗方案选择的关键。