丙胺卡因属于酰胺类局麻药的一种，作用与利多卡因相仿。丙胺卡因的特点是起效较快，大约10分钟就可以发挥麻醉效果，时效与利多卡因相似，为2.5-3小时。
丙胺卡因主要用于浸润麻醉、神经阻滞、硬膜外阻滞等，也可用于静脉内局麻。当局部需要进行麻醉时，注射丙胺卡因，可以作用于周围的神经组织，使其引起兴奋的敏感度降低，从而阻止其兴奋。神经组织无法兴奋后，就无法传导关于疼痛的信号，从而发挥麻醉的作用。
但应注意的是，丙胺卡因的代谢比较快，降解产物α-甲苯胺可使低铁血红蛋白氧化成高铁血红蛋白，临床可表现为青紫、血氧饱和度下降以及血红蛋白尿等。因此，对于贫血患者或变性血红蛋白血症患者，应禁止使用该药。并且该药可透过胎盘，因此，孕妇应慎用。