氨苄西林属于青霉素类药，它是广谱半合成青霉素，也叫氨苄青霉素，是青霉素的一个种类。氨苄西林具有青霉素样的抗菌作用，所以可以归属青霉素一类。
氨苄西林在临床上是一种比较常用的广谱抗生素，主要是通过阻止细菌细胞壁的合成来起到杀灭细菌的作用，可以应用于杀灭革兰氏阳性菌以及革兰氏阴性菌，如葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌、大肠埃希菌、破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等，在临床上主要用于治疗以上革兰氏阳性菌和阴性菌感染引起的各种疾病，如扁桃体炎、咽喉炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染性疾病，尿路感染、尿道炎、膀胱炎、肾盂肾炎、淋病等泌尿生殖道感染性疾病，胃肠炎、细菌性痢疾等消化道感染性疾病，以及脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、破伤风、败血症、百日咳、白喉、伤寒、炭疽等。
此外需要注意，由于氨苄西林属于青霉素类药物，所以在应用前需要进行过敏试验。对于皮试发现存在过敏反应的患者，应视情况更换其他治疗药物。