安替比林咖啡因片一般可以治疗偏头痛、丛集性头痛等类型，但如果患者是由于脑积水、脑梗死等引起颅内压增高而导致的头疼，则不建议使用此药。所以出现头疼时，首先要通过相关检查和临床表现的特点，明确具体原因。
安替比林咖啡因片中的安替比林是非甾体类消炎止痛药，再加上咖啡因具有止痛的作用，可以兴奋大脑皮层，二者可以共同发挥解热、镇痛、抗炎的作用。临床常见的头疼类型有偏头痛、丛集性头痛、神经痛等，这几种类型头疼发作时可以用安替比林咖啡因片，也可以用复方对乙酰氨基酚片、布洛芬片等常规头疼药，如果效果不好，还可以用麦角胺咖啡因片进行治疗。此外，一般不建议直接用安替比林咖啡因治疗特殊类型的头疼，如由于脑积水、脑梗、脑出血、脑炎或者脑肿瘤压迫引起颅内压升高而出现的头疼，此种情况下首先应明确头疼病因，进行头颅磁共振检查、血管检查，明确诊断以后进行相应治疗。如果是颅内压增高引起的头疼，直接使用安替比林咖啡片治疗后，可能会掩盖症状，耽误病情而导致病情恶化，甚至造成脑疝等严重后果。
安替比林咖啡因片是解热镇痛类药物，使用后可能会对 胃肠道产生刺激，引起胃黏膜充血，如果长时间使用，甚至会对肝脏有损伤。所以安替比林咖啡因片的使用必须严格遵医嘱，切忌自行使用，如果使用一段时间后头疼症状未缓解，则应及时复诊。