依折麦布片是一种调节血脂的药物，主要用于原发性高胆固醇血症，作为饮食控制以外的辅助治疗。依折麦布片常与中等强度他汀类药物联合应用于治疗原发性高胆固醇血症，可降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B等。
依折麦布片是一种口服、强效的降脂药物，其作用机制与其他降脂药物不同，附着于小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收，从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除，但不能抑制胆固醇在肝脏中的合成。而中等强度他汀类药物可以显著减少肝脏合成胆固醇，两种药物联合使用可以进一步降低胆固醇水平，优于两种药物的单独应用。
依折麦布片选择性抑制胆固醇吸收的同时，并不影响小肠对甘油三酯、脂肪酸、胆汁酸、孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性维生素A、D的吸收。并且在接受本品治疗的过程中，应坚持低脂饮食。