临床上没有保钠利尿药，利尿药都会伴有一定程度的排钠，只是药物排泄钠元素的能力强弱不一。排钠较少的利尿剂主要为血管加压素V2受体拮抗剂，排钠较强的利尿剂主要为碳酸酐酶抑制剂。
利尿药可通过抑制肾小管对水分的重吸收，促进体内钠、氯离子，以及水排出，从而达到消肿、降血压的目的。血管加压素V2受体拮抗剂，例如托伐普坦，以排水为主，能够阻滞血管加压素对肾集合管的作用，加强游离水的排出，而没有大量的钠丢失。在每天摄入钠不变的情况下，一定程度上提高血浆钠离子水平。但由于血管加压素V2受体拮抗剂也可以排钠，所以不能称为保钠利尿剂。
排钠较强的利尿剂为碳酸酐酶抑制剂，如乙酰唑胺，可作用于肾小管近端，抑制肾小球滤出70%-75%的钠元素。另外，袢利尿剂，如呋塞米、托拉塞米等作用于髓袢升支粗段，抑制髓袢升支粗段的钠钾二泵，排泄出肾小球滤过的20%-25%钠元素，排钠功能也比较强大。