艾司唑仑片通常服用后3小时左右见效，能够达到血药浓度高峰值，起效时间快慢多数会因个人体质和药物吸收能力不同而有所差异，用药期间不能盲目停药或者擅自增加药物剂量。
艾司唑仑片属于一种苯二氮䓬类药物，主要是引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量加大，可能会出现白天轻度镇静到催眠，甚至还会产生昏迷的现象，因而建议严格遵医嘱服药。此药能够起到抗焦虑、抗催眠、镇静、抗惊厥和抗癫痫的效果，用药后起效时间比较快，3小时左右即可见效，在服用药物2-3天后，血药浓度可达稳定状态。
部分人群在药效发挥时，可能会出现口干、嗜睡、头晕、乏力等不良反应，个别人会有兴奋、多语、睡眠障碍，甚至产生幻觉，应及时与医生反馈，遵医嘱减量或停药。若是女性焦虑或失眠患者怀孕，应停止服用艾司唑仑片，但对于长期使用艾司唑仑片的患者，不宜骤然停药，需要逐渐减少药物剂量，避免产生药物戒断反应。
如果患有焦虑症的患者需要使用艾司唑仑片治疗，在用药治疗期间除服用药物外，还需要通过专业精神心理科医生采取心理治疗，比如认知行为和支持性心理治疗。