PDE5抑制剂即磷酸二酯酶Ⅴ型抑制剂，在药店叫西地那非、他达拉非、伐地那非等。PDE5抑制剂属于处方药，在药店购买时需要凭借医生的处方，不可自行随意用药。
西地那非可以有针对性地抑制磷酸二酯酶的产生，通过松弛血管平滑肌使血管扩张，从而使血流更加通畅，改善肺动脉高压患者的血液流通情况，所以临床上将西地那非作为治疗肺动脉高压的首选药物。另外，西地那非、他达拉非和伐地那非等PDE5抑制剂，在临床上还是治疗勃起功能障碍的首选一线药物。PDE5可以特异性地抑制阴茎海绵体中PDE5活性，使平滑肌细胞内的cGMP维持在较高水平，从而维持勃起。因其对阴茎海绵体PDE5的作用呈特异性，故不影响其他部位的磷酸二酯酶。
此外，需注意PDE5抑制剂存在一定的副作用，主要包括引起颜面潮红、头痛、消化不良等症状，发生率为10%左右，程度为轻至中度，持续时间短暂，一般无需特殊处理，可自行缓解。