酚妥拉明属于一种短效、非选择性的α1、α2受体阻断药，具有阻断血管平滑肌α受体，以及直接扩张血管作用。静脉注射酚妥拉明，能使血管舒张，外周血管阻力降低，起到降低血压的作用。同时，酚妥拉明可兴奋心脏，使心肌收缩力增强、心率加快、心排出量增加。
临床上常使用酚妥拉明，治疗外周血管痉挛性疾病，如肢体动脉痉挛症、血栓闭塞性脉管炎，以及冻伤后遗症。同时，也可以用在由于长期过量静脉滴注去甲肾上腺素，或静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时，引起的皮肤缺血、苍白，以及剧烈的疼痛，甚至坏死。此外，酚妥拉明还可以用于治疗顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死，或者肾上腺嗜铬细胞瘤，以及药物引起的高血压等，但患者需要在医生指导下使用。