舌下给药是通过舌下黏膜直接将药物成分吸收到血液中，优点是药物可以不用先被肝脏代谢，能够直接进入血液，提高机体对药物的吸收速度，迅速缓解急性症状。虽然可以迅速发挥药效，但药效持续时间较短，而且对药物利用率也比较低，临床上主要用于急救处理。
舌下给药的操作方法是迅速将药片嚼碎后置于舌下方，如果口腔比较干燥，也可以先含少量的水，以促进药物的吸收。患者需要一直将药物含在舌下，直到药物吸收完，不可直接吞咽。此方法一般应用于血脑血管疾病的治疗，最佳的用药体位是半卧位，能够减少回心血量，降低心脏负担，使心肌供氧量相对满足自身的需求，从而起到缓解绞痛的症状。如果采取平卧位，会使心血流量增加，心肌耗氧量增加，使药物的作用减弱。
临床上需要舌下给药的药物主要是硝酸甘油片、硝酸异山梨酯片等。因为此类药物在经过肝脏时大部分会被灭活，严重影响人体对药效的吸收，从而影响疾病救治，而舌下给药可避开肝脏，迅速发挥作用。