抗利尿激素又称血管升压素，主要是由下丘脑的视上核和室旁核的神经细胞合成，再由下丘脑神经核与一种特异性蛋白质结合，以神经分泌颗粒的形式，沿着神经轴突处向垂体后叶移动，并储存在后叶，由垂体后叶释放。
抗利尿激素的主要作用是提高远曲小管和集合管对水的通透性，促进水的吸收，防止水分大量外流，能起到抗利尿作用，维持血浆正常晶体渗透压。抗利尿激素的分泌主要受血浆晶体渗透压、循环血量和动脉血压的影响。当血浆晶体渗透压升高时，抗利尿激素分泌会增多，肾对水的重吸收也会增多，尿量会减少。当血浆晶体渗透压降低时，抗利尿激素分泌会减少，肾对水的重吸收也减少，尿量会增多，将体内多余的水排出体外。此外，抗利尿激素能使血管和内脏平滑肌收缩，产生加压作用，可促进肾上腺皮质激素释放。
如出现出血、浮肿、脱水、恶性高血压、Addison氏病(艾迪生病)、垂体前叶功能减退症、肾性尿崩症、控制不良糖尿病等时，常发现抗利尿激素升高。如有尿崩症、输入大量等渗溶液、大量饮水时，会出现抗利尿激素降低。