抗利尿激素由下丘脑神经内分泌细胞合成、分泌，由垂体后叶释放，主要功能是改善远曲小管和集合管对水的重吸收，是尿液浓度和稀释的关键调节激素，还可以增强髓内集合管对尿素的通透性。
抗利尿激素又称为血管升压素，是调节机体水平衡的重要激素之一，通过对肾集合管重吸收水的调节，维持细胞外液量平衡。抗利尿激素升高可促进肾重吸收水，浓缩尿并减少尿量，从而发挥抗利尿作用。在机体脱水或失血等情况下，抗利尿激素释放量明显增加，可使皮肤、肌肉、内脏等部位的血管广泛收缩，从而保持体液均衡，维持动脉血压。如果抗利尿激素分泌减少，则可能会出现尿崩症，机体排出大量低渗尿，从而出现口渴、脱水等症状。
抗利尿激素分泌增多，可能会导致人体水排泄功能性障碍，导致水钠潴留，严重时可能会出现软弱无力、神经错乱、昏迷、嗜睡、惊厥等症状，此时需要遵医嘱使用呋塞米片、托伐普坦片等药物进行治疗。