对月草全草可入药，一般在夏、秋季采收，洗净，晒干或鲜用。其味苦、辛，性寒，具有镇痛、活血调经、祛风湿等功效。 1、镇痛 对月草含有丰富的金丝桃属素，可抑制中枢神经，发挥镇痛作用，也可抑制食欲。 2、活血调经 对月草含有的有效成分，具有活血调经的功效，适宜瘀血腹痛、痛经、月经不调等患者食用。 3、祛风湿 对月草的根入药后可祛风除湿，多用于腰腿痛和关节炎等病。

对月草含有丰富的营养成分，含有蛋白质、灰分、多糖、磷、钙、钾、胡萝卜素以及维生素A、维生素C、维生素E、维生素B1等维生素类。其中含有大量人体必需的不饱和脂肪酸，如亚油酸、亚麻酸、油酸等。除此之外，还含有生物碱、皂苷、金丝桃属素等化学成分，其中金丝桃属素具有镇痛作用。