目前对于HER-2阳性乳腺癌患者，抗HER-2治疗非常重要，可以选用的抗HER-2药物，主要包括单抗类药物和小分子药物，单抗类药物包括曲妥珠单抗、帕妥珠单抗。早期治疗中曲妥珠单抗和帕妥珠单抗在乳腺术后辅助治疗里地位占非常重要，在晚期乳腺一线治疗里，曲妥珠和帕妥珠也处于基石性地位。
抗HER-2治疗小分子药物包括拉帕替尼，还有我国自主生产的吡咯替尼，抗HER-2治疗药物还有TDM1，TDM1是曲妥珠单抗和化疗药物耦合药物，所以可以起到靶向化疗作用。最新研究表明，PARP抑制剂奥拉帕利对三阴性乳腺癌也有一定治疗效果。
目前对于乳腺癌靶向治疗，先要进行HER-2检测。如果免疫组化是(+++)，可以认为HER-2阳性；如果HER-2是(++)，需加做FISH检测，明确基因有无扩增；如果HER-2基因扩增或免疫组化(+++)，就认为HER-2是阳性，患者需应用抗HER-2靶向治疗。