左西替利嗪主要用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性持续性过敏性鼻炎和常年性持续性过敏性鼻炎，以及慢性特发性荨麻疹等。根据患者病情一般最多可服用5-7天左右。
服用左西替利嗪后部分患者会出现头痛、嗜睡、口干、疲倦、衰弱、腹痛等不良反应，严重者会影响肝肾功能，因此患者不宜长期服用。同时，从事高空作业及需高度集中注意力等职业的人群禁用此药，以免发生危险。
此外，由于无法调整药物剂量，因此不建议6岁以下儿童服用本品。而若患者使用后病情未明显改善或好转，应停止服药，及时到医院就诊，在专业医生指导下进行针对治疗。