抗利尿激素分泌主要受血浆晶体渗透压、循环血容量、血压变化的调节，以血浆晶体渗透压改变的调节作用最强，而且最早。血浆渗透压如果仅有1%的变化，就可以通过渗透压感受器刺激抗利尿激素，有调节意义的分泌，使得血浆渗透压得以恢复。循环血量和血压升高分别刺激容量感受器和压力感受器，抑制大神经元释放抗利尿激素。从表面上看，抗利尿激素只是调节肾功能，而实际上却是参与维持体液和血压的稳定，为循环功能的正常奠定基础。
如果抗利尿激素缺乏，可以导致尿崩症，结果会排出大量的低渗尿，引起严重的口渴。相反，如果患有中枢神经系统，像脑疾病或者是呼吸系统肺出了问题，比如肿瘤可以产生抗利尿激素分泌不适当综合征，结果导致尿量大为减少，而高度浓缩，体内水反而会潴留，出现低钠血症。
如果抗利尿激素缺乏，可以导致尿崩症，结果会排出大量的低渗尿，引起严重的口渴。相反，如果患有中枢神经系统，像脑疾病或者是呼吸系统肺出了问题，比如肿瘤可以产生抗利尿激素分泌不适当综合征，结果导致尿量大为减少，而高度浓缩，体内水反而会潴留，出现低钠血症。