因为肾衰竭的患者肾小球滤过率低于正常水平，往往会导致药物不能有效的排出体外，造成药物及其代谢产物在体内的蓄积，增加药物的副作用。所以在选用抗生素时，首先要避免应用对肾脏有毒性作用的药物，如庆大霉素、阿米卡星等氨基糖苷药物，还有抗结核药，如利福平等。
其次要尽量选择经肝脏代谢的药物，比如青霉素类药物。阿奇霉素虽然也主要经肝脏代谢，但是在肌酐清除率小于10ml/分的时候，也要尽量少选择。剩下的比如喹诺酮类药物，像莫西沙星，在肾功能衰竭患者应用时无需减量。头孢类的抗生素，需要根据患者肌酐清除率的水平，减少药物的剂量或者延长用药间隔时间。肾衰竭患者可能要进行透析治疗，有一些抗生素不被透析清除，有一些被透析清除，在选用抗生素的时候要了解药物的药代动力学和药效动力学特点，必要时仔细阅读药品的说明书。
其次要尽量选择经肝脏代谢的药物，比如青霉素类药物。阿奇霉素虽然也主要经肝脏代谢，但是在肌酐清除率小于10ml/分的时候，也要尽量少选择。剩下的比如喹诺酮类药物，像莫西沙星，在肾功能衰竭患者应用时无需减量。头孢类的抗生素，需要根据患者肌酐清除率的水平，减少药物的剂量或者延长用药间隔时间。肾衰竭患者可能要进行透析治疗，有一些抗生素不被透析清除，有一些被透析清除，在选用抗生素的时候要了解药物的药代动力学和药效动力学特点，必要时仔细阅读药品的说明书。