地佐辛是一种强效阿片类镇痛药，可以缓解术后疼痛，地佐辛的镇痛强度、起效时间和作用时间和吗啡是相似的。地佐辛注射后可以完全吸收，并且快速起效，由于地佐辛也是阿片类药物，尽管本药和传统的阿片类药物，比如与吗啡、哌替啶相比较，滥用倾向低，但是对于部分人群，比如曾经滥用过阿片类药物或者已经形成依赖的人群，仍然有滥用倾向。
地佐辛和阿片类镇痛药物以及普通的麻醉药物、镇静药物、催眠药物以及其它中枢神经系统的抑制药，还有酒精，如果合用，可以产生相加作用，也就是增加中枢神经系统的抑制作用，因此用药期间不应当驾驶或者操作危险器械。对于18岁以下的人群，用药安全性还不可知。对于老年人用药，应当减少首剂量，之后剂量要根据个体情况进行个体化的调整。由于地佐辛可以产生明显的呼吸抑制，减少脑部的供氧量，因此对于老年人，可以改变老年人的精神状态或者诱发谵妄，所以老年人的剂量应当结 合个体状态进行调整。
地佐辛和阿片类镇痛药物以及普通的麻醉药物、镇静药物、催眠药物以及其它中枢神经系统的抑制药，还有酒精，如果合用，可以产生相加作用，也就是增加中枢神经系统的抑制作用，因此用药期间不应当驾驶或者操作危险器械。对于18岁以下的人群，用药安全性还不可知。对于老年人用药，应当减少首剂量，之后剂量要根据个体情况进行个体化的调整。由于地佐辛可以产生明显的呼吸抑制，减少脑部的供氧量，因此对于老年人，可以改变老年人的精神状态或者诱发谵妄，所以老年人的剂量应当结 合个体状态进行调整。