各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均是抑制细菌的胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白(PBPs)，从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。人类及动物没有细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而这类药物对细菌具有选择性的杀灭作用，对机体的毒性较小，副作用比较少，临床应用最广泛，老年人，儿童及孕妇等均可以应用。