富马酸比索洛尔常用于高血压，心绞痛的治疗。它是一种高选择性的β1－肾上腺受体阻滞剂（心脏选择性），主要作用于心脏，达到减慢心率，降低血压的作用。临床上常与其它药物配伍治疗高血压。需要注意的是，比索洛尔应从小剂量开始使用，可逐渐加量，如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。比索洛尔应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。如药片上有刻痕的，可以掰开服用。