青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。肌肉注射和静脉注射青霉素，在半个小时到一小时达血液高峰浓度。青霉素广泛分布组织、体液中，胸腔、腹腔、关节腔的浓度为血液浓度的50%，不能够透入眼、骨组织、无血供区。可通过胎盘，乳汁中亦可还有少量的青霉素，妊娠及哺乳要注意。青霉素主要通过肾脏代谢排泄，可被肠道细菌所产青霉素酶破坏。如果青霉素使用过量，主要表现为中枢神经不良反应，应及时停药并对症、支持治疗，行血液透析可清除青霉素。