偏头痛发作时，为了取得最佳的疗效，通常在症状起始时立即服用。治疗的目的是减轻或终止头痛发作，缓解伴发的症状，预防偏头痛反复发作。急性发作期的治疗常常使用止痛药，如口服布洛芬，奈普生，乙酰氨基酚有效。如果无效时可以用对麦角制剂和5羟色胺激动剂如舒马普坦有效。曲坦类的药物为5羟色胺激动剂，如琥珀酸舒马普坦，每次25-50mg口服，左米普坦，每次2.5-5.0mg口服。麦角制剂类，如二氢麦角胺每次0.5-1.0mg口服。如果偏头痛伴有恶心，或者呕吐的症状明显的时候，可以用止吐剂，如胃复安肌注，严重的呕吐可以小剂量的奋乃静，氯丙嗪。麦角生物碱和曲坦钠是强力的血管收缩剂，有高血压或者心脏病的病人慎用。预防偏头痛发作的用药有心得安，阿米替林，丙戊酸钠，尼莫地平，氟桂利嗪等，合并焦虑抑郁的可用抗抑郁的药物，如舍曲林等。