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西格列汀是二肽基肽酶-4抑制剂，也就是DPP-4抑制剂，在2型糖尿病的患者中，通过增加活性的肠促胰岛素的水平，而改善血糖的控制。

西格列汀以葡萄糖依赖的方式，增加胰岛素的释放，并且降低胰高血糖素的水平。对于2型糖尿病的患者，通过胰岛素和胰高血糖素水平的变化，来达到降低糖化血红蛋白、控制空腹血糖以及餐后血糖水平的目的。

由于西格列汀的作用机制和磺脲类的作用机制不同，所以在葡萄糖水平低的时候，磺脲类药物还是可以增加胰岛素的分泌，从而使患者出现严重的低血糖。而西格列汀在此时由于其高选择性，所以出现低血糖的情况比较少。西格列汀的治疗剂量是100mg，每日1次。